某制藥有限公司訴國家知識產(chǎn)權(quán)局、第三人北京某制藥有限公司發(fā)明專利權(quán)無效宣告請求行政糾紛案-化學(xué)產(chǎn)品發(fā)明充分公開和創(chuàng)造性的判斷
人民法院案例庫 入庫編號：2023-09-3-024-006
關(guān)鍵詞
行政/發(fā)明專利權(quán)無效宣告/化學(xué)產(chǎn)品用途/充分公開/創(chuàng)造性
基本案情
某制藥有限公司訴稱：本專利說明書實施例5中的試驗數(shù)據(jù)不真實，故本專利說明書公開不充分。本專利權(quán)利要求1相對于證據(jù)22與公知常識的結(jié)合、證據(jù)2(5、6、8、9或11)與公知常識的結(jié)合不具備創(chuàng)造性。請求依法撤銷原國家知識產(chǎn)權(quán)局專利復(fù)審委員會（以下簡稱專利復(fù)審委員會）作出的第32428號無效宣告請求審查決定（以下簡稱被訴決定）。
專利復(fù)審委員會、北京某制藥有限公司辯稱：被訴決定認(rèn)定事實清楚、適用法律法規(guī)正確、審理程序合法，請求依法駁回某制藥有限公司的訴訟請求。
北京知識產(chǎn)權(quán)法院經(jīng)審理查明：本案涉及申請?zhí)枮?*****、名稱為“桂哌齊特氮氧化物、其制備方法和用途”的發(fā)明專利（以下簡稱本專利），專利權(quán)人為北京某制藥有限公司，某制藥有限公司為無效請求人。本專利權(quán)利要求1限定了桂哌齊特氮氧化物的結(jié)構(gòu)式，權(quán)利要求2-14限定了桂哌齊特氮氧化物的制備方法，權(quán)利要求15限定了桂哌齊特氮氧化物用作標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌返膽?yīng)用，權(quán)利要求16、17限定了桂哌齊特氮氧化物殺蟲劑的應(yīng)用。被訴決定認(rèn)定本專利說明書公開充分且具備創(chuàng)造性，維持本專利有效。某制藥有限公司不服，提起行政訴訟。
北京知識產(chǎn)權(quán)法院于2018年2月28日作出（2017）京73行初5365號行政判決，認(rèn)為，1.本專利說明書實施例5中記載的相關(guān)實驗數(shù)據(jù)的真實性不能認(rèn)可，不足以證明本專利權(quán)利要求1要求保護(hù)的化合物具有殺蟲活性，不符合充分公開的要求。2.現(xiàn)有證據(jù)不能證明本專利權(quán)利要求1要求保護(hù)的化合物相對于已知化合物桂哌齊特，具有預(yù)料不到的用途或效果,本專利權(quán)利要求1保護(hù)的化合物不具備創(chuàng)造性。遂撤銷被訴決定，責(zé)令重作。宣判后，北京某制藥有限公司提起上訴。北京市高級人民法院于2018年12月24日作出（2018）京行終2962號行政判決，認(rèn)為，1.本專利說明書公開了其作為標(biāo)準(zhǔn)品/對照品的應(yīng)用，即公開了桂哌齊特氮氧化物的一個用途，本專利權(quán)利要求1-15及其相應(yīng)說明書的記載，滿足了專利法關(guān)于公開充分的要求。權(quán)利要求16、17及其說明書相應(yīng)的記載不符合充分公開的要求。2.本專利權(quán)利要求15公開了桂哌齊特氮氧化物作為標(biāo)準(zhǔn)品/對照品的應(yīng)用，該用途能夠證明本專利權(quán)利要求1所限定的技術(shù)方案具有的一個技術(shù)效果，即相對于對比文件所公開的桂哌齊特或其鹽而言，權(quán)利要求1-15具有預(yù)料不到的技術(shù)效果，具備創(chuàng)造性。本專利權(quán)利要求16、17要求保護(hù)的化合物不具備創(chuàng)造性。遂撤銷被訴決定和一審判決，責(zé)令重作。某制藥有限公司不服，向最高人民法院申請再審。最高人民法院裁定提審本案，并于2022年12月9日作出（2021）最高法行再283號行政判決，撤銷被訴決定和一、二審判決，責(zé)令國家知識產(chǎn)權(quán)局重新作出決定。
裁判理由
最高人民法院再審認(rèn)為：對于化學(xué)產(chǎn)品發(fā)明，應(yīng)當(dāng)完整地公開該產(chǎn)品的用途，即使是結(jié)構(gòu)首創(chuàng)的化合物，也應(yīng)當(dāng)至少記載一種用途。如果本領(lǐng)域技術(shù)人員無法預(yù)測發(fā)明能夠?qū)崿F(xiàn)所述用途，則說明書中還應(yīng)當(dāng)記載對于本領(lǐng)域技術(shù)人員來說，足以證明發(fā)明的技術(shù)方案可以實現(xiàn)所述用途的定性或者定量實驗數(shù)據(jù)。反之，如果本領(lǐng)域技術(shù)人員在專利申請日前能夠預(yù)測發(fā)明可以實現(xiàn)所述用途，即使說明書中未記載足以證明發(fā)明可以實現(xiàn)所述用途的定性或者定量實驗數(shù)據(jù)，該化學(xué)產(chǎn)品發(fā)明的用途仍滿足了充分公開的要求。本案中，本專利要求保護(hù)的桂哌齊特氮氧化物是新的化合物，且各方當(dāng)事人均確認(rèn)本專利說明書中已經(jīng)充分公開了上述化合物的確認(rèn)和制備，故本案關(guān)鍵在于本專利說明書是否充分公開了本專利所要求保護(hù)的化合物的用途。鑒于各方當(dāng)事人對二審法院關(guān)于本專利權(quán)利要求16和17涉及殺蟲劑用途的認(rèn)定沒有爭議，現(xiàn)僅就本專利說明書是否充分公開桂哌齊特氮氧化物用作對照品或者標(biāo)準(zhǔn)品的用途進(jìn)行分析。本專利權(quán)利要求1限定了桂哌齊特氮氧化物的結(jié)構(gòu)，權(quán)利要求2-14限定了桂哌齊特氮氧化物的制備方法，權(quán)利要求15限定了桂哌齊特氮氧化物用作標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌返膽?yīng)用。本專利說明書背景技術(shù)部分[0002][0003]記載了桂哌齊特的化學(xué)名稱和結(jié)構(gòu)式，[0004]載明：“桂哌齊特也是臨床上廣泛使用的心腦血管擴(kuò)張藥物，并且療效明確……但是，桂哌齊特不穩(wěn)定，在光照下很容易發(fā)生氧化，至今為止，未見有關(guān)桂哌齊特氧化產(chǎn)物的分離、結(jié)構(gòu)確認(rèn)及其用途研究的相關(guān)報道?！北緦＠f明書第[0018]記載：“本發(fā)明的桂哌齊特氮氧化物，可用作標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌贰！备鶕?jù)本專利權(quán)利要求和說明書的上述記載，本領(lǐng)域技術(shù)人員可知桂哌齊特氮氧化物是桂哌齊特藥物的一種氧化產(chǎn)物，用途是可用作標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌?。作為一個新化合物，其用作標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌返膽?yīng)用本身就是化合物的一個用途。對照品或標(biāo)準(zhǔn)品作為標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)，可用于測定物質(zhì)含量，這對于本領(lǐng)域技術(shù)人員來說是公知常識。本專利說明書提供了桂哌齊特氮氧化物的制備實施例，獲得的產(chǎn)物中氮氧化物含量可達(dá)99％以上，本領(lǐng)域技術(shù)人員知曉可將桂哌齊特氮氧化物作為標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌?，根?jù)實際應(yīng)用場景，采用本領(lǐng)域常規(guī)的測試方法和測試體系進(jìn)行操作?？梢姡绢I(lǐng)域技術(shù)人員能夠基于上述公知常識預(yù)測到桂哌齊特氮氧化物可以作為標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌返挠猛?，本專利說明書中無需記載相關(guān)定性或者定量實驗數(shù)據(jù)，本專利說明書已經(jīng)充分公開了桂哌齊特氮氧化物用作對照品或者標(biāo)準(zhǔn)品的用途。本領(lǐng)域技術(shù)人員根據(jù)本專利說明書的記載可以實現(xiàn)桂哌齊特氮氧化物的確認(rèn)、制備和作為標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌返挠猛荆緦＠f明書已經(jīng)滿足了專利法有關(guān)新化合物充分公開的要求。二審法院認(rèn)定本專利說明書公開了桂哌齊特氮氧化物作為標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌返膽?yīng)用，即公開了桂哌齊特氮氧化物的一個用途，滿足了專利法第二十六條第三款規(guī)定的要求，并無不當(dāng)。
對于與已知化合物結(jié)構(gòu)相近的新化合物，必須要有預(yù)料不到的用途或效果，才能認(rèn)定其具備創(chuàng)造性。此預(yù)料不到的用途或者效果對本領(lǐng)域技術(shù)人員來說，是事先無法預(yù)測或者推理出來的。
本案中，本專利權(quán)利要求1要求保護(hù)桂哌齊特氮氧化物。本專利權(quán)利要求1與各對比文件相比，區(qū)別在于權(quán)利要求1明確了桂哌齊特氮氧化物的結(jié)構(gòu)。本專利實際解決的技術(shù)問題是發(fā)現(xiàn)了式(I)的桂哌齊特氮氧化物并確定了其結(jié)構(gòu)，及其用作標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌返挠猛尽１緦＠麢?quán)利要求1要求保護(hù)的桂哌齊特氮氧化物，是桂哌齊特中的一個N原子被氧化得到，對比二者的結(jié)構(gòu)式可知二者屬于結(jié)構(gòu)相近的化合物。如上所述，對于某種化合物而言，其高純產(chǎn)品在相應(yīng)的儀器分析中可用作對照品或標(biāo)準(zhǔn)品是本領(lǐng)域技術(shù)人員的公知常識，本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠基于該公知常識想到桂哌齊特氮氧化物作為標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌返挠猛?。因此，桂哌齊特氮氧化物可用作標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌罚⑽唇o本專利帶來預(yù)料不到的技術(shù)效果。而且，桂哌齊特因其易氧化性，本身容易轉(zhuǎn)化為桂哌齊特氮氧化物。對藥物組合物領(lǐng)域，盡可能獲得雜質(zhì)含量更少、質(zhì)量更高的藥品是本領(lǐng)域技術(shù)人員的普遍需求。在該需求的驅(qū)動下，本領(lǐng)域技術(shù)人員基于控制藥品質(zhì)量的目的，容易想到將藥品中可能存在的雜質(zhì)通過常規(guī)分析儀器一一分離鑒定，確定其具體結(jié)構(gòu)，并將這些分離出來的雜質(zhì)化合物用作對照品或標(biāo)準(zhǔn)品的通用用途。因此，本專利權(quán)利要求1-15不具備創(chuàng)造性。二審法院認(rèn)為本專利權(quán)利要求公開了桂哌齊特氮氧化物具有作為標(biāo)準(zhǔn)品或?qū)φ掌返挠猛?，該用途能夠證明本專利權(quán)利要求1-15所限定的技術(shù)方案具有預(yù)料不到的技術(shù)效果，從而認(rèn)定本專利具備創(chuàng)造性，認(rèn)定事實及適用法律存在錯誤，應(yīng)當(dāng)予以糾正。
裁判要旨
1.化學(xué)產(chǎn)品發(fā)明應(yīng)當(dāng)完整地公開該產(chǎn)品的用途，但如果本領(lǐng)域技術(shù)人員以專利申請日前的知識水平和認(rèn)知能力，能夠合理預(yù)測發(fā)明可以實現(xiàn)所述用途，即使說明書中未記載足以證明發(fā)明可以實現(xiàn)所述用途的實驗數(shù)據(jù)，該化學(xué)產(chǎn)品發(fā)明的用途仍滿足了充分公開的要求。
2.對于與已知化合物結(jié)構(gòu)相近的新化合物，必須要有預(yù)料不到的用途或效果，才能認(rèn)定其具備創(chuàng)造性。
關(guān)聯(lián)索引
《中華人民共和國專利法》第22條第3款
《中華人民共和國專利法》第26條第3款
一審：北京知識產(chǎn)權(quán)法院（2017）京73行初5365號行政判決（2018年2月28日）
二審：北京市高級人民法院（2018）京行終2962號行政判決（2018年12月24日）
再審審查：最高人民法院（2019）最高法行申3522號行政裁定（2020年11月30日）
再審：最高人民法院（2021）最高法行再283號行政判決（2022年12月9日）
